Mecanismos de Ação dos Anti-inflamatórios e Prostaglandinas

12042023 3 ANTIINFLAMÁTORIOS MECANISMO DE AÇÃO Inibição periférica e central da atividade da enzima ciclooxigenase e subsequente diminuição da biosíntese e liberação dos mediadores da dor inflamação e febre PGs Bloqueio da formação de prostaglandinas PGs por inibição da enzima ciclooxigenase COX Inibição da liberação de histamina Diminuição da migração dos leucócitos polimorfonucleares PMN e monócitos 12042023 5 PROSTAGLANDINAS CICLOXIGENASE FUNÇÕES FISIOLÓGICAS Manutenção do fluxo renal e regulação do metabolismo de Na e K PGE1 PGI2 Indução da contração uterina PGE PGF2 Produção de febre PGE2 Estimulação da agregação plaquetária TXA2 inibição da agregação plaquetária PGI Relaxamento vascular PGE2 PGE1 PGI Contração vascular PGF TXA Contração brônquica PGF2 LCT LTD TXA Relaxamento bronquico PGE2 Proteção da mucosa gástrica age como inibidor da secreção de ácido gástrico e também relaxa a musculatura vascular PGE1 PGI 12042023 6 A CICLOXIGENASE FORMAS As principais diferenças entre as enzimas 12042023 7 ANTIINFLAMATÓRIOS NÃO ESTEROIDES AINEs CLASSIFICAÇÃO 12042023 8 INIBIDORES NÃO SELETIVOS DE COX 1 12042023 9 INIBIDORES NÃO SELETIVOS DE COX INIBIDORES NÃO SELETIVOS DE COX 1 12042023 10 INIBIDORES NÃO SELETIVOS DE COX 1 INIBIDORES SELETIVOS DE COX 2 12042023 11 ANTIINFLAMATÓRIOS NÃO ESTEROIDES AINEs CLASSIFICAÇÃO 12042023 13 Riscos do Uso de AINES Amenta o risco de formação de gastrite e úlceras É uma das principais causas de hemorragia digestiva São contraindicados em pacientes com insuficiência renal Hepatite medicamentosa Indicações Terapêuticas Lombalgia Mialgia Torcicolo Dor articular artralgia Inflamação da garganta Dor muscular Dor na perna Dor varicosa Contusão ANTIINFLAMATÓRIOS NÃO ESTEROIDES AINEs ANTIINFLAMTÓRIOS ESTEROIDAIS AIE Os medicamentos antiinflamatórios esteroidais também conhecidos como corticoides corticosteroides ou glicocorticoides são drogas que agem semelhantemente ao cortisol endógeno hormônio relacionado com o metabolismo da glicose e das proteínas além de sua função antagonistadas respostas imunológicas e inflamatórias Estes medicamentos apresentam as mesmas funções que os medicamentos antiinflamatórios nãoesteroidais AINEs exercem sendo adicionada a eles a ação imunossupressora Os glicocorticoides tornaramse agentes importantes no tratamento de numerosos distúrbios inflamatórios reumatológicos alérgicos hematológicos dentre tantos outros 12042023 14 Terapia antiinflamatória e imunossupressora Tratamento do choque anafilático Tratamento prolongado da asma Tratamento de inflamações da pele olhos ouvidos e nariz Reações alérgicas graves Tratamento de doenças autoimunes graves Evitar a rejeição após transplantes de órgãos induzindo a inibição da resposta imune e estimulando um processo de tolerância imunológica ANTIINFLAMATÓRIOS ESTEROIDAIS AIE INDICAÇÃO 12042023 15 ANTIINFLAMATÓRIOS ESTEROIDAIS EFEITOS ADVERSOS PRINCIPAIS EVENTOS ADVERSOS DOS ANTIINFLAMATÓRIOS Dispepsia e úlcera péptica Diarréia e hemorragia gastrointestinal Inibição da agregação plaquetária e aumento do tempo de sangramento Alteração dos testes de função renal e icterícia Disfunção e falência renal Interação com outras drogas Disfunção hepática 12042023 16 A IMPLEMENTAÇÃO DO USO RACIONAL DO MEDICAMENTOS URM DEPENDE DE ESTRATÉGIAS COMO Seleção de medicamentos Construção de formulários terapêuticos Uso apropriado de medicamentos Farmacovigilância Educação das pessoas quanto aos riscos da automedicação abandono da terapêutica e a substituição dos medicamentos prescritos Prescrição apropriada Disponibilidade oportuna e a preços acessíveis Dispensação em condições adequadas Consumo nas doses indicadas Em intervalos definidos No período de tempo indicado Medicamentos eficazes seguros e de qualidade O USO RACIONAL DO MEDICAMENTOS 12042023 17 Do ponto de vista farmacológico deve haver cautela no tratamento da inflamação Processos inflamatórios localizados e autolimitados merecem apenas medidas não medicamentosas sintomáticas gelo repouso imobilização ou analgésicos não opioides Quando há comprometimento sistêmico o tratamento pode incluir anti inflamatórios não esteroides e esteroides e outras classes farmacológicas com especificidade contra elementos do processo inflamatório IMPORTANTE REFERÊNCIAS GOODMAN GILMAN As bases farmacológicas da terapêutica Rio de Janeiro McGrawHill 2012 10ed il 2112p WANNMACHER W PASSOS L F S Antiinflamatórios não esteroides In FUCHS F D WANNMACHER L Eds Farmacologia clínica fundamentos da terapêutica racional Rio de Janeiro Guanabara Koogan 2010 p 408421 BRASIL Ministério da Saúde Secretaria de Ciência Tecnologia e Insumos Estratégicos Departamento de Assistência Farmacêutica e Insumos Estratégicos Relação Nacional de Medicamentos Essenciais Rename 2010 7 ed Brasília Ministério da Saúde 2010 250 p BatlouniMichel Antiinflamatórios Não esteroides Efeitos Cardiovasculares cerebrovasculares e renais Arquivos Junior JOL Serrano SC Teodoro AL Dana BAOs antiinflamatórios não hormonais Pratica Hospitalar 2007511738 Monteiro ECA Os antiinflamatórios não esteroidesAINESTemas de Reumatologia Clinica Vol 9 n2 2008