Formas Farmacéuticas e Vias de Administração na Terapêutica Medicamentosa

Prof Wallace Pacienza Lima PhD wallacepacienzagmailcom wallacelimaunigranrioedubr WallacePacienza Wallacepacienza Wallace Pacienza Lima WallacePacienza Farmacologia Módulo 2 Disciplina Bases da Terapêutica Medicamentosa Formas Farmacêuticas Vias de Administração FORMAS FARMACÊUTICAS por que existem diversas FORMAS FARMACÊUTICAS As diferentes formas farmacêuticas existem para atender diferentes necessidades fisiológicas terapêuticas ou farmacotécnicas como o Absorção em diversas regiões do trata gastrointestinal o Duração do efeito terapêutico o Praticidade na tomada do medicamento o Mascaramento de odor e sabor São preparações constituídas por um ou mais fármacos associados à substâncias auxiliares ou adjuvantes Componentes de uma fórmula de medicamento Princípio ativo Componente do medicamento que irá provocar as ações e efeitos farmacológicos Adjuvantes excipientes Substâncias que atuam melhorando a aceitação do paciente por determinada forma farmacêutica ou com o propósito de colaborar com outros parâmetros farmacocinéticos para a ação farmacológica ativa do princípio ativo corretivos de sabor excipientes veículos corretivos desprovidos de atividade terapêutica influência na extensão e velocidade de absorção biodisponibilidade facilitação na administração de medicamentos mascarar sabor odor propiciar doses precisas FORMAS FARMACÊUTICAS Como classificamos as FORMAS FARMACÊUTICAS SÓLIDAS LÍQUIDAS SEMISÓLIDAS Sólidas Pastosas Líquidas Gasosas Especiais 1 FORMAS LÍQUIDAS SOLUÇÕES São preparações que contém um ou mais fármacos dissolvidos em água podendo ser administrados por via enteral ou parenteral COLUTÓRIOS soluções de aplicação tópica cavidade oral e porções superiores da faringe Usadas para bochechos e gargarejos são substâncias antissépticas e não devem ser deglutidas SUSPENSÕES dispersões de partículas sólidas do fármaco em um líquido aquoso no qual ele é insolúvel XAROPES Preparações líquidas aquosas viscosas grande quantidade de açúcar pode conter mais de um princípio ativo além de adjuvantes ELIXIRES E TINTURAS São fármacos dissolvidos em álcool e água agradáveis ao paladar álcool melhora a estabilidade do princípio ativo os elixires podem ser diluídos em água para minorar o conteúdo alcóolico EMULSÕES preparações obtidas pela dispersão de duas fases líquidas imiscíveis ou praticamente imiscíveis água e óleo Ex cremes e loções CHÁ OU INFUSÃO São formas farmacêuticas magistrais Resultam da ação da água sobre plantas secas a fim de lhes retirar a substância ativa Podem ser obtidas por Maceração Digestão Decocção e Infusão Xaropes Preparações líquidas aquosas viscosas grande quantidade de açúcar pode conter mais de um princípio ativo além de adjuvantes Vantagens conservação e correção do sabor para o doce Desvantagens não recomendado para diabéticos SUSPENSÕES dispersões de partículas sólidas do fármaco em um líquido ao qual ele é insolúvel 2 FORMAS SÓLIDAS PÓS E GRANULADOS preparações farmacêuticas que se caracteriza pela mistura de fármacos eou substâncias químicas finamente divididas e na forma seca Alguns são destinados ao uso interno e outros ao uso externo Podem ser administrados sob a forma simples ou serem ponto de partida para outras formas farmacêuticas como papéis e cápsulas COMPRIMIDOS forma farmacêutica sólida e formato variável São obtidos pela compreensão em moldes da substância medicamentosa Vantagens Permitem precisão de dosagem e são de fácil administração Podem ser fracionados e ser conservados por maiores períodos de tempo DRÁGEAS O princípio ativo está no núcleo da drágea contendo revestimento com gomalaca açúcar e corante São fabricados em drágeas os medicamentos que não devem ser administrados em forma de comprimidos por apresentarem sabor desagradável exige absorção no intestino medicamentos que atacam à mucosa eou que devem ser deglutidos com facilidade Vantagens Facilitam a deglutição Eliminam sabor e odor desagradáveis Evitam alterações de certos princípios ativos Resistem ao suco gástrico só se expondo no intestino CÁPSULAS formas farmacêuticas sólidas uma ou mais substâncias são acondicionadas em um invólucro à base de gelatina podem ser duras ou moles São administradas por via oral e possuem propriedades de desintegraremse e dissolveremse no tubo digestivo Vantagens Permitem a administração de drogas de sabor desagradável Permitem o revestimento gastroresistente do medicamento Liberam mais rapidamente o princípio ativo da droga SUPOSITÓRIOS são preparações farmacêuticas sólidas à base de substância fundível pelo calor natural do corpo destinado a ser introduzido no reto gerando amolecimento ou dissolução do fármaco O excipiente mais usado é a manteiga de cacau lipossolúvel junto com a glicerina gelatinada hidrossolúvel PASTILHAS formas sólidas destinadas a se dissolverem lentamente na boca constituída por grande quantidade de açúcar e mucilagens associadas a princípios medicamentosos ÓVULOS são formas farmacêuticas obtidas por compressão ou moldagem aplicação vaginal devem se dissolver para exercerem uma ação local excipiente em geral é a glicerina IMPLANTE Forma farmacêutica sólida estéril contendo um ou mais princípios ativos e de tamanho e formato adequados para ser inserido em um tecido do corpo a fim de liberar os princípios ativos por um período prolongado de tempo É administrado por meio de um injetor especial adequado ou por incisão cirúrgica Comprimidos C Dosage forms controlling rate of drug dissolution 3 FORMAS SEMISÓLIDAS Destinadas à aplicação sobre a pele e mucosas visando ação local ou penetração percutânea POMADAS E PASTAS São constituídas de base monofásica óleos no caso das pomadas na qual podem estar dispersos fármacos sólidos ou líquidos São aplicados na pele íntegra GÉIS São constituídos de líquidos estruturados a partir de agentes gelificantes PASTILHAS De consistência semisólida em que o fármaco é misturado a adjuvantes auxiliares corantes aromatizantes e sacarose ou goma arábica VAPORIZAÇÃO São formas farmacêuticas magistrais resultantes da libertação de vapor de água por si só ou contendo antisépticos e que se destinam a ser inalados AEROSSÓIS São formas farmacêuticas que se caracterizam por constituírem um nevoeiro não molhante formado por microgotas Formam uma suspensão coloidal em que fase contínua é o gás e a fase dispersa o líquido daí o seu nome 4 FORMA GASOSA 5 FORMAS ESPECIAIS AMPOLAS São tubos de vidro ou plástico colorido ou incolor estirados nos dois topos ou pequenas garrafas seladas que contém um líquido ou um pó COLÍRIOS São formas farmacêuticas destinadas a serem aplicadas sobre a mucosa ocular SPRAYS São formas farmacêuticas semelhantes aos aerossóis mas o diâmetro da partícula é maior superior a 05 µ pelo que pode ser considerado um nevoeiro molhante Vias de Administração Objetivo Produzir uma concentração desejada do fármaco no organismo utilizando um regime de doses uma adequada via de administração e uma correta forma farmacêutica Problema Qual é a concentração ótima em um tecido alvo Vias de Administração VIA ENTERAL ENTERON NO INTESTINO VIA PARENTERAL PARA FORA Enterais Oral preparações convencionais e de liberação prolongada Sublingual Retal Parenterais Intravenosa IV contínua ou em bolus Intramuscular IM Subcutânea SC Outras Tópica Transdérmica Inalatória Intratecal Intracardíaca Intra articular Epidural Intraperitoneal Intraarterial Vias de Administração EXTERNAL INTERNAL Mucosa Oral Rectal Inhalation Skin Subcutaneous Intramuscular Intraperitoneal Topical Intravenous Intraarterial CIRCULATION Distribution to target tissues Brain and spinal cord CSF Intrathecal Vias de Administração Via oral consiste na administração pela boca de uma forma farmacêutica que após a deglutição chega até o TGI estômago intestino delgado intestino grosso Vantagens via mais comum de administração auto administração baixo custo concentrações graduais menor possibilidade de intoxicação indolor e de fácil aceitação pelo paciente Desvantagens quando se desejam efeitos imediatos drogas irritantes gástricas metabolismo de primeira passagem ou primeiro passo metabólico formação de compostos nãoabsorvíveis com o conteúdo gástrico crianças e paciente inconsciente paciente com êmese vômitos fármacos com sabor desagradável Formas Farmacêuticas empregadas comprimidos cápsulas drágeas suspensões emulsões elixires xaropes e soluções VIAS ENTERAIS oral sublingual retal Hair shaft Sweat pore Stratum corneum Stratum spinosum Malpighian layer Stratum basale Melanocyte Meissners corpuscle Melanocyte Merkel cell Sebaceous gland Hair root Arrector pili muscle Nerve fiber Epidermis Dermis Hypodermis Hair follicle Eccrine sweat gland Artery Vein Adipose tissue Via Sublingual É a utilização da mucosa sublingual ricamente vascularizada e do epitélio pouco espesso para a absorção de fármacos para efeito sistêmico veias linguais jugular interna maxilar interna jugular externa circulação sistêmica evitase então o metabolismo de primeira passagem Formas Farmacêuticas comprimidos para serem colocados abaixo da língua e dissolvidos pela saliva Via retal Consiste na aplicação pelo reto de medicamentos para atuarem localmente ou produzirem efeitos sistêmicos Utilizada principalmente em pacientes com vômitos crianças que não sabem deglutir Vantagens Usada em pacientes sem acesso pela via oral Ótima opção em crianças Pouco efeito de primeira passagem Desvantagens 50 de sua drenagem venosa é feita para o fígado pela circulação portahepática 1ª passagem Alguns pacientes não aderem a essa via Formas Farmacêuticas soluções suspensões e supositórios Via Intravenosa Vantagens propicia efeito imediato biodisponibilidade de 100 níveis plasmáticos previsíveis não ocorre absorção ou seja sem efeito de 1ª passagem controle da dose administrada utilização em pacientes inconscientes Desvantagens necessita pessoal treinado necessita assepsia adequada menor segurança efeitos tóxicos e adversos maior custo efeitos locais indesejáveis flebite infecção trombose a menos segura de todas as vias esterilização administração lenta necessidade de ajuda especializada alterações de pH choque Vias Paraenterais intravenosa intramuscular intradérmica subcutênea Indicações emergências médicas e doenças graves acuidade baixa perfusão periférica choque infusão de substâncias irritantes infusão de grandes volumes IMPORTANTE Fármacos em veículos oleosos e aqueles que precipitam ou hemolisam eritrócitos não devem ser administrados via intravenosa Via Intramuscular A absorção depende do fluxo sanguíneo local e do grupo muscular utilizado músculo deltóide velocidade de absorção RECOMENDAÇÕES agulha de bisel longo 22 a 25G injeção profunda volume administrado máximo de 5 mL pH entre 5 e 9 absorção variável Vantagens necessita de um pouco de habilidade para administração pode ser utilizada para veículos oleosos menos administrações absorção lenta Desvantagens dor desconforto dano tecidual lesão de nervos hematoma abcessos estéreis ou sépticos reações alérgicas Formas Farmacêuticas soluções aquosas oleosas e suspensões Formulações de Liberação Lenta suspensões compostos ésteres associações de solventes orgânicos viscosos preparações pouco solúveis ex Benzetacil soluções aquosasoleosas rápida e soluções de depósito lenta Características solução oleosa dor friocalor massagem vascularização tecido adiposo glúteo e deltóide Via Subcutânea Vantagens pouca habilidade para aplicação menos quantidade de doses absorção lenta poucos efeitos sistêmicos Desvantagens inadequada para grandes volumes entre 05 a 2 mL máx inadequada para substâncias irritantes dor local abcessos estéreis infecções fibroses Formas Farmacêuticas soluções suspensões e pellets Via intradérmica Pele integra barreira efeito tópico Pele com solução de continuidade feridas queimaduras via de acesso para a circulação sistêmica efeitos terapêuticos ou possíveis efeitos tóxicos Absorção depende área de exposição difusão do fármaco lipossolubilidade temperatura estado de hidratação da pele Vantagens mesmas da via intramuscular Desvantagens mesmas da intramuscular Formas Farmacêuticas soluções cremes pomadas óleos loções ungüentos geleias e adesivos sólidos para absorção sistêmica Métodos de Administração aplicação fricção e banhos Características mais lenta que sc mínimos volumes testes de diagnóstico ou vacinação Modo de administração e evolução temporal da concentração do fármaco Via tópica Características efeito local colírios cremes pomadas loções e sistêmico Adesivos transdérmico velocidade de absorção variável Colírios epitélio conjuntival Timolol broncoespasmo Via intrapulmonar compreende a mucosa nasal intrapulmonar os alvéolos pulmonares efeitos locais e sistêmicos inalação de gases ou pequenas partículas líquidas ou sólidas geradas por nebulização ou aerossóis Vantagens pouca habilidade facil administração permite a aplicação de pequenas doses com diminuição dos efeitos adversos administração local para efeito sistêmico pela mucosa nasal Desvantagens obstrução brônquica secreção brônquica aumentada Administração Distribuição e Eliminação dos fármacos Administração Absorção Distribuição Eliminação Rins Depuração renal eliminação da droga inalterada na urina Fígado Biotransformação do composto original em um ou metabólitos eou excreção da droga inalterada na bile Biotransformação Farmacocinética Farmacocinética Eventos simultâneos a melhoria no controle da doença resultando em economia de custos São administrados em doses relativamente pequenas liberação convencional liberação retardada liberação repetida liberação sustentada e liberação prolongada A via de administração parenteral é representada principalmente pelas vias intramuscular endovenosa e subcutânea importantes para a liberação dos fármacos diretamente no espaço interno do organismo Qual das alternativas a seguir apresenta uma vantagem e uma desvantagem da via parenteral respectivamente A Indicadas para pacientes com emese mas problemática em pacientes que não seguem a terapêutica B Indicada em situações de emergência mas difíceis de reverter em casos de hipersensibilidade à droga administrada C Convenientes para doses frequentes mas necessitam de processo asséptico D Facilitam administração por exigir profissional treinado mas imporias para corrigir desequilíbrios de fluidos e eletrólitos E Favorecem o rápido início de ação do fármaco mas são contraditórias em pacientes inconscientes